La naloxone est un antagoniste pur, spécifique des récepteurs opioïdes µ. Une fois administrée, elle prend la place de l’opioïde à l’origine du surdosage et inverse ses effets dépresseurs en quelques secondes à quelques minutes.
Son action est de courte durée (de 20 minutes à 2 heures). Il est possible alors que les effets des opioïdes reprennent. Une surveillance de plusieurs heures est nécessaire dans l’attente des secours qui doivent être systématiquement alertés.
En cas de doute, il n’y a pas de risque à administrer la naloxone, elle n’entraîne aucun effet chez une personne n’ayant pas consommé d’opioïdes.